Iniparib (BSI-201) 160003-66-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 292.03 Iniparib (BSI-201) es un inhibidor de PARP1 con eficacia demostrada en el cáncer de mama triple negativo (TNBC). Fase 3. \ n Actividad biológica BSI-201 se describe como un profármaco de 4-yodo-3-nitrosobenzamida, un agente que inhibe covalentemente PARP1 al unirse a su primer dedo de zinc en condiciones libres de células. El tratamiento de 120 μM de BSI-201 más butionina sulfoximina (BSO) induce una muerte celular del 95% entre las células 855-2 y muestra un efecto similar en otras células cancerosas humanas. BSI-201 inhibe el crecimiento de células E-ras 20, cuyo efecto se puede multiplicar por cuatro cuando se agrega BOS. Recientemente, BSI-201 no muestra capacidad para inhibir la actividad enzimática o celular de PARP, pero puede modificar de forma no selectiva las proteínas que contienen cisteína en las células tumorales, lo que sugiere que el mecanismo de acción de BSI-201 probablemente no sea mediante la inhibición de la actividad de PARP. BSI-201 (100 μM) inhibe la reparación de roturas monocatenarias (SSB) inducidas por radiación ionizante en líneas de células linfoides humanas según un ensayo de episomas circulares endógenos grandes del virus de Epstein-Barr (VEB), lo que da como resultado una reparación del 55% en 2 horas, que sorprendentemente puede revertirse mediante la eliminación de PARP1, lo que indica que el mecanismo de inhibición no implica atrapar PARP en SSB. BSI-201 no es capaz de destruir selectivamente células deficientes en recombinación homóloga (HR) entre PEO1 deficiente en BRCA2 y PEO4 revertido en BRCA2, o fibroblastos GM16666 deficientes en ATM y GM16667 restaurados con ATM. BSI-201 es citotóxico para una variedad de líneas celulares a concentraciones superiores a 40 μM, lo que refleja un mecanismo independiente de PARP.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de PARP