Dapivirina (TMC120) 244767-67-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 329.4 Dapivirina (TMC120) es un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH con IC50 de 24 nM, inhibe un amplio panel de aislados de VIH-1 de diferentes clases, incluido una amplia gama de aislamientos resistentes a NNRTI. Fase 3. \ n Actividad biológica La dapivirina previene la formación de sincitios inducida por el VIH en el rango nanomolar y muestra una baja actividad citostática. La dapivirina aparentemente bloquea la infección por VIH-1 en los cultivos primarios a una concentración de 10 nM, pero los cultivos secundarios revelan que se necesita una concentración de 100 nM para prevenir completamente la integración proviral. La dapivirina es bien tolerada por células epiteliales, células T, macrófagos y explantes de tejido cervical con CC50 (concentración citotóxica al 50%) de 10 µM a 20 µM. La dapivirina inhibe de forma potente la infección por cepas de VIH-1 que utilizan tanto X4 como R5 con una CI50 de 1,46 nM en ensayos basados ​​en células. La dapivirina inhibe de forma potente la infección por VIH-1BaL de tejido de explante ectocervical humano de una manera dependiente de la dosis, según se evalúa mediante la reducción tanto en la liberación de p24 como en el contenido de provirus en explantes cultivados. La dapivirina inhibe la transmisión del virus a las células T permisivas de una manera dependiente de la dosis, con una CI50 de 0,1 nM. La dapivirina da como resultado una inhibición significativa de la infección por VIH cuando los explantes se estimulan con el virus inmediatamente con IC90 de 100 nM. La dapivirina también puede inhibir la diseminación viral por células migratorias. El gel que contiene dapivirina a nivel vaginal inhibe la infección por VIH asociada a células en ratones. Más usuarios de placebo (7 de 12) que dapivirina (3 de 24) en gel tienen resultados positivos en el frotis vaginal, siendo los glóbulos blancos el hallazgo más común. La dapivirina (0,05%) da como resultado una Cmax de 715 pg / ml, un AUC de 15 ng × h / ml y una T1 / 2 de 89,87 horas en plasma después de 14 días después de la dosis. Las concentraciones medias de dapivirina (0.05%) en los fluidos vaginales recolectados en el introito, la mitad de la vagina y el cuello uterino están en el rango de 62-265 μg / g el día 1.

Grupos de Producto : Microbiología > Inhibidor de la transcriptasa inversa