ESQUÍ II 312636-16-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 302.78 SKI II es un inhibidor del receptor S1P altamente selectivo y no competitivo con ATP con IC50 de 0.5 μM, mientras que no exhibe acción inhibidora sobre otras quinasas, incluidas PI3K, PKCα y ERK2 . \ n Actividad biológica SKI II inhibe de forma potente las actividades endógenas de SK en la línea celular de cáncer de mama MDA-MB-231. SKI II demuestra efectos antiproliferativos significativos en líneas celulares de cáncer humano, incluidas T-24, MCF-7, MCF-7 / VP, NCI / ADR con IC50 de 4,6 μM, 1,2 μM, 0,9 μM y 1,3 μM, respectivamente. SKI II también induce la apoptosis de las células T24 de acuerdo con la consecuencia hipotética de reducir los niveles de S1P. Como se demostró anteriormente en las células MDA-MB-231, SKI II disminuye la formación de S1P en las células JC de una manera dependiente de la concentración, con IC50 de 12 μM. Además, SKI-II puede revertir la resistencia a los fármacos de SGC7901 / DDP al cisplatino regulando negativamente la expresión de P-gp y regulando positivamente la apoptosis mediante la regulación negativa de SphK1. SKI II (50 mg / kg) después de la administración intraperitoneal u oral reduce significativamente el crecimiento tumoral en un modelo de tumor sólido de ratón Balb / c singénico que usa células de adenocarcinoma mamario JC en relación con los grupos de control sin toxicidad manifiesta ni pérdida de peso. SKI-II (50 mg / kg ip) mejora la hiperreactividad del músculo liso bronquial inducida por antígeno en ratones inhibiendo endógenamente la generación de S1P.

Grupos de Producto : GPCR y proteína G > Inhibidor del receptor S1P