BAF312 (Siponimod) 1230487-00-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 516.6 BAF312 (Siponimod) es un modulador del receptor S1P de próxima generación, selectivo para los receptores S1P1 y S1P5 con EC50 de 0.39 nM y 0.98 nM, exhibe una selectividad> 1000 veces sobre los receptores S1P2, S1P3 y S1P4. Fase 3. \ n Actividad biológica BAF312 (Siponimod) es un agonista del receptor S1P potente y selectivo, con CE50 de 0,39 nM y 0,98 nM para los receptores S1P1 y S1P5, presenta una selectividad> 1000 veces mayor que los receptores S1P2, S1P3 y S1P4. BAF312 (1 ha 1 μM) promueve la internalización prominente de los receptores S1P1 en un 91%. BAF312 suprime eficazmente la encefalomielitis (EAE) en ratas al internalizar los receptores S1P1, haciéndolos insensibles a la señal de salida de los ganglios linfáticos. BAF312 reduce significativamente las puntuaciones clínicas cuando se administra de forma profiláctica o terapéutica en ratones a 0,3 mg / kg.

Grupos de Producto : GPCR y proteína G > Inhibidor del receptor S1P