Splitomicina 5690-03-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 198.22 La splitomicina es un inhibidor selectivo de Sir2p de histona desacetilasa dependiente de NAD (+) con IC50 de 60 μM, que muestra una mayor actividad en un ensayo basado en células. \ n Actividad biológica La splitomicina inhibe la actividad desacetilasa de Sir2p al alterar o bloquear el acceso al bolsillo de unión de histonas acetiladas. La splitomicina inhibe la agregación plaquetaria inducida por trombina, colágeno, AA y U46619 mediante la inhibición de la actividad fosfodiesterasa de AMP cíclico y la posterior inhibición de la movilización intracelular de Ca (++), la formación de TXB2 y la liberación de ATP. En un modelo de ratón con lesión fotoquímica, la splitomicina (80 mg / kg / d ip) mejora la actividad del factor tisular en la pared del vaso arterial y promueve la formación de trombos en la arteria carótida. Ensayo HDA ​​La histona H4 se acetila químicamente utilizando el kit de ensayo HDAC. El extracto de células completas se prepara a partir de una cepa hst2Δ que contiene 2 μ de plásmido con SIR2 de tipo salvaje inducible por galactosa (pAR14), SIR2 mutante (GAL-SIR2-Y298N o GAL-SIR2-H286Q) o vector vacío. Para los ensayos de histona desacetilasa, se incuban 50 μg de extracto de proteína de células enteras de levadura con péptido de histona H4 acetilado con [3H] (40.000 cpm) con o sin NAD + 500 μM en una reacción de 100 μL. El tampón contenía NaCl 150 mM, fosfato de sodio 25 mM, pH 7,4 y DTT 1 mM. Las reacciones se incuban a 30 ° C durante 16 hy se detienen mediante la adición de 25 μL de HCl 1 N y ácido acético 0,15 N. El acetato de [3H] liberado se extrae con 400 µl de acetato de etilo.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de la sirtuina