SKLB1002 1225451-84-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 320.39 SKLB1002 es un inhibidor de VEGFR2 potente y competitivo con ATP con IC50 de 32 nM. \ n Actividad biológica SKLB1002 muestra una citotoxicidad sorprendentemente menor en células humanas normales L-02. SKLB1002 inhibe significativamente la proliferación, migración, invasión y formación de tubos de HUVEC al inhibir la fosforilación inducida por VEGF de la quinasa VEGFR2 y las proteínas quinasas aguas abajo, incluidas ERK, FAK y Src. En los embriones de pez cebra, SKLB1002 bloquea notablemente la formación de angiogénesis embrionaria e inducida por tumores sin impacto o con el mínimo impacto sobre la proliferación celular normal. En ratones atímicos que portan xenoinjertos de SW620 o HepG2, SKLB1002 (100 mg / kg al día, ip) provoca una inhibición significativa del crecimiento tumoral, inhibe la angiogénesis tumoral e induce la apoptosis tumoral. En el modelo de tumor 4T1 y CT26, SKLB1002 y la hipertermia local producen una antiangiogénesis sinérgica, anticancerosa y promoción de la eficacia de la apoptosis. Ensayos de inhibición de la quinasa La inhibición de la quinasa se mide mediante el uso de ensayos radiométricos realizados por el servicio Kinase Profiler. Brevemente, en presencia o ausencia de SKLB1002, VGFR2 (5–10 mU) se incuba en una solución de reacción de 25 μL que contiene 8 mmol / L de ácido 3- (N-morfolino) propanosulfónico (MOPS), pH 7.0, 0.2 mmol / L EDTA, 0,33 mg / ml de proteína básica de mielina, acetato de Mg 10 mmol / L y γ- [33P] ATP. Después de la incubación durante 40 minutos a temperatura ambiente, la reacción se detiene y luego se vierten 10 μL de la solución de reacción en una esterilla filtrante P30 y se lavan 3 veces durante 5 minutos en ácido fosfórico 75 mmol / L y una vez en metanol antes del recuento de centelleo. Método La proliferación celular se mide usando un ensayo MTT. Varias células, incluidas las HUVEC, L-02, B16-F10, HepG2 y SW620, se tratan con las concentraciones indicadas de SKLB1002 durante 24 horas. Vandetanib y sunitinib sirven como controles positivos. Cada ensayo se repite 3 veces.

Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de VEGFR