LY2874455 1254473-64-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 444.31 LY2874455 es un inhibidor de pan-FGFR con IC50 de 2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM y 6 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente, y también inhibe la actividad de VEGFR2 con IC50 de 7 nM. Fase 1. \ n Actividad biológica En células RT-112, HUVEC, células KATO-III y células SNU-16, LY2874455 inhibe las actividades de señalización mediadas por FGF / FGFR. LY2874455 muestra efectos antiproliferativos dependientes de FGFR en células KMS-11, OPM-2, SNU-16 y KATO-III. LY2874455 exhibe una potente inhibición de la fosforilación de Erk inducida por FGF en los tejidos cardíacos de ratones con valores de TED50 y TED90 de 1,3 y 3,2 mg / kg, respectivamente. En ratones que portan xenoinjerto RT-112, OPM-2 (DSMZ), SNU-16 o NCI-H460, LY2874455 (3 mg / kg po) da como resultado una inhibición dependiente de la dosis del crecimiento tumoral. Ensayos de unión a filtros bioquímicos para la detección de actividades de fosforilación de FGFR Las mezclas de reacción contienen Tris-HCl 8 mM (pH 7,5), HEPES 10 mmol / L, ditiotreitol 5 mM, ATP 10 μM, ATP 0,5 μCi 33P, MnCl2 10 mM, 150 mM NaCl, Triton X-100 al 0,01%, dimetilsulfóxido al 4%, 0,05 mg / ml de poli (Glu: Tyr) (4: 1, peso molecular medio de 20 a 50 kDa) y 7,5, 7,5 y 16 ng de FGFR1, FGFR3 y FGFR4, respectivamente, y se incuban a temperatura ambiente durante 30 minutos seguido de la terminación con H3PO4 al 10%. Las mezclas de reacción se transfieren a placas de filtro MAFB de 96 pocillos que se lavan 3 veces con H3PO4 al 0,5%. Después del secado al aire, las placas se leen con un lector Trilux.

Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de VEGFR