Org 27569 868273-06-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 409.95 Org 27569 es un modulador alostérico del receptor cannabinoide CB1, induce un estado del receptor CB1 que se caracteriza por una afinidad agonista mejorada y una afinidad agonista inversa disminuida. \ n Actividad biológica Org 27569 es un modulador alostérico del receptor cannabinoide CB1. Aumenta significativamente la unión del agonista del receptor CB1 y provoca una disminución significativa en la unión específica del agonista inverso del receptor CB1. Org 27569 induce la unión del agonista de alta afinidad de CB1, la internalización del receptor y la fosforilación de ERK aguas abajo. El ligando alostérico Org 27569 promueve la unión de agonistas a CB1, pero bloquea los cambios conformacionales inducidos por agonistas en TM6. Org 27569 atrapa al receptor en un estado conformacional distinto unido a agonista, pero no señalizador. \ n Ensayos de unión en equilibrio Los ensayos de unión se realizan con el agonista del receptor CB1 [3H] CP 55,940 (0,7 nM) y el antagonista del receptor CB1 [3H] SR 141716A (1,2 nM), 1 mg / ml de BSA y tampón Tris 50 mM que contiene 0,1 EDTA mM y MgCl2 0,5 mM, pH 7,4, en un volumen de ensayo total de 500 µl. La unión se inicia mediante la adición de membranas de cerebro de ratón (30 µg). Los ensayos se llevan a cabo a 37 ° C durante 60 minutos antes de la terminación mediante la adición de tampón de lavado helado (tampón Tris 50 mM y 1 mg / ml de BSA) y filtración al vacío utilizando un colector de muestreo de 24 pocillos y vidrio Whatman GF / B filtros de fibra que se han empapado en tampón de lavado a 4 ° C durante 24 h. Cada tubo de reacción se lava cinco veces con una alícuota de 4 ml de tampón. Los filtros se secan al horno durante 60 min y luego se colocan en 5 ml de líquido de centelleo y se cuantifica la radiactividad mediante espectrometría de centelleo líquido. La unión específica se define como la diferencia entre la unión que se produjo en presencia y ausencia de concentraciones de 1 µM del ligando no marcado correspondiente y es del 70 al 80% de la unión total.
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Grupos de Producto : GPCR y proteína G > Inhibidor del receptor de cannabinoides