GW842166X 666260-75-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 449.25 GW842166X es un agonista potente y altamente selectivo del receptor de cannabinoides CB2 con CE50 de 63 nM, no muestra actividad significativa en el receptor CB1. Fase 2. \ n Actividad biológica GW842166X muestra una potencia y eficacia similares para los receptores CB2 recombinantes humanos y de rata con una CE50 de 91 nM y 63 nM, respectivamente. GW-842166X exhibe una potencia agonista completa con una CE50 de 133 nM y una Emax de 101% en los ensayos de ciclasa. GW-842166X exhibe una potencia agonista débil con una CE50 de 7.780 μM y una Emax del 84% en los ensayos FLIPR. GW842166X tiene una biodisponibilidad oral del 58% y una vida media de 3 h cuando se administra por vía oral en ratas. GW842166X tiene una potencia extremadamente alta con una DE50 oral de 0,1 mg / kg y muestra una reversión completa de la hiperalgesia a 0,3 mg / kg en el modelo FCAa de dolor inflamatorio. GW842166X administrado por vía oral a una dosis de 15 mg / kg durante 8 días produjo una inversión significativa de la disminución inducida por CCI en el umbral de retirada de la pata en un modelo de rata de dolor neuropático.

Grupos de Producto : GPCR y proteína G > Inhibidor del receptor de cannabinoides