AM251 183232-66-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 555.24 AM251 bloquea los efectos inhibidores de los endocannabinoides y agonistas cannabinoides sintéticos sobre la liberación del transmisor a través de una acción en los receptores presinápticos del cannabinoide 1 en el cerebro. \ n Actividad biológica AM251 reduce los receptores dependientes de veratridina (supresible por tetrodotoxina) liberación de ácido L-glutámico y GABA de los sinaptosomas con IC50 de 8,5 μM y 9,2 μM, respectivamente. AM251 aumenta (2,3 veces) la Kd del radioligando sin alterar la Bmax. AM251 inhibe la unión en equilibrio acelerando alostéricamente la disociación del complejo de canales de [3H] -batracotoxinina A 20-alfa-benzoato: sodio. AM251 reduce la síntesis de éster de colesterilo en macrófagos no estimulados y acetilados estimulados por LDL Raw 264.7, macrófagos peritoneales CB2 + / + y CB2 - / -. AM251 provoca una reducción sostenida de la ingesta diaria de alimentos en la rata. AM251 produce evitación de alimentos y comportamientos asociados con náuseas, pero no afecta la eficiencia de la alimentación en ratas. AM251 interrumpe la consolidación de la memoria de la tarea de evitación inhibitoria. AM251 ha provocado una disminución significativa en la latencia de reducción de prueba en comparación con el grupo de control, pero no se detectan diferencias en la tarea de habituación en campo abierto, incluido el número de cruces, es decir, no hay efectos motores. AM251 (4.0 mg / kg) reduce la congelación durante una señal de tono condicionada que se reproduce en un contexto novedoso.
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Grupos de Producto : GPCR y proteína G > Inhibidor del receptor de cannabinoides