Otenabant (CP-945598) HCl 686347-12-6

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 546.88 Otenabant (CP-945598) HCl es un antagonista del receptor cannabinoide CB1 potente y selectivo con Ki de 0,7 nM, exhibe una selectividad 10,000 veces mayor contra el receptor CB2 humano. Fase 1. \ n Actividad biológica CP-945598 HCl inhibe el receptor CB1 con un aclaramiento microsómico libre moderado, baja afinidad por hERG y adecuada penetración en el SNC. CP-945598 HCl tiene una baja afinidad con Ki de 7,6 μM por los receptores CB2 humanos. CP-945598 HCl invierte cuatro comportamientos mediados por agonistas cannabinoides (actividad locomotora, hipotermia, analgesia y catalepsia) después de la administración del agonista del receptor CB1 sintético CP-55940. CP-945598 HCl exhibe actividad anoréxica dependiente de la dosis en un modelo de ingesta aguda de alimentos en roedores y aumento del gasto de energía y oxidación de grasas. CP-945598 también estimula de forma aguda el gasto de energía en ratas y disminuye el cociente respiratorio, lo que indica un cambio metabólico a un aumento de la oxidación de grasas. CP-945598 a 10 mg / kg promueve una pérdida de peso ajustada al vehículo del 9% en un estudio de pérdida de peso de 10 días en ratones obesos inducidos por la dieta.

Grupos de Producto : GPCR y proteína G > Inhibidor del receptor de cannabinoides