CPI-613 95809-78-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 388.59 CPI-613, un análogo del lipoato, inhibe las enzimas mitocondriales piruvato deshidrogenasa (PDH) y α-cetoglutarato deshidrogenasa, interrumpe el metabolismo mitocondrial de las células tumorales. Fase 2. \ n \ n Actividad biológica In vitro, CPI-613 produce la toxicidad selectiva contra varias líneas de células tumorales, incluidas las células de cáncer de pulmón humano H460 y las células de sarcoma humano Saos-2 con CE50 de 120 μM y 120 μM, respectivamente. CPI-613 interrumpe el metabolismo mitocondrial de las células cancerosas H460, incluida la inhibición de la actividad del complejo PDH y la pérdida del potencial de la membrana mitocondrial de una manera dependiente del tiempo y de la dosis del fármaco. Además, CPI-613 (240 µM) también induce muerte celular apoptótica y no apoptótica en células de cáncer de pulmón humano H460 y sarcoma humano Saos-2. CPI-613 (25 mg / kg) tiene una potente actividad anticancerosa en un modelo de xenoinjerto de tumor humano de una célula de tumor pancreático (BxPC-3). De manera similar, CPI-613 (10 mg / kg) también produce una inhibición significativa del crecimiento tumoral del carcinoma de pulmón de células no pequeñas humano H460 en un modelo de ratón. Además, CPI-613 produce poca o ninguna toxicidad de efectos secundarios en los rangos de dosis terapéuticos esperados en modelos animales grandes y tiene la dosis máxima tolerada de 100 mg / kg en ratones.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de la deshidrogenasa