Leflunomida 75706-12-6

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 270.21 La leflunomida es un inhibidor de la síntesis de pirimidina que pertenece al DMARD, usado como agente inmunosupresor. \ n \ n Actividad biológica La leflunomida es en realidad un profármaco que se procesa in vivo para el metabolito activo A771726, que se ha demostrado que inhibe la proliferación de células T y mononucleares. La leflunomida es un inhibidor de varias proteínas tirosina quinasas, con valores de CI50 entre 30 mM y 100 mM en ensayos celulares y enzimáticos in vitro. La leflunomida es capaz de inhibir la proliferación de células T estimuladas por anti-CD3 e interleucina 2 (IL-2). La leflunomida es capaz de inhibir la actividad de p59fyn y p56lck en ensayos de tirosina quinasa in vitro. La leflunomida también inhibe la movilización de Ca2 + en las células Jurkat estimuladas por el anticuerpo anti-CD3, pero no en las estimuladas por la ionomicina. La leflunomida también inhibe los eventos distales de la estimulación del anticuerpo monoclonal anti-CD3, a saber, la producción de IL-2 y la expresión del receptor de IL-2 en los linfocitos T humanos. La leflunomida también inhibe la fosforilación de tirosina en células CTLL-4 estimuladas por IL-2. La leflunomida es un fármaco inmunomodulador que puede ejercer sus efectos al inhibir la enzima mitocondrial dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH), que desempeña un papel clave en la síntesis de novo del pirimidina ribonucleótido uridina monofosfato (rUMP). La leflunomida previene la expansión de linfocitos activados y autoinmunes al interferir con la progresión del ciclo celular debido a la producción inadecuada de rUMP y al utilizar mecanismos que involucran a p53. La leflunomida puede prevenir y revertir el rechazo de aloinjertos y xenoinjertos en roedores, perros y monos.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de la deshidrogenasa