Alogliptin 850649-61-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 339.39 Alogliptin es un potente inhibidor selectivo de DPP-4 con IC50 de \ n \ n Actividad biológica Alogliptin (SYR-322) es un potente inhibidor de DPP-4 y muestra una selectividad superior a 10.000 veces sobre las serina proteasas estrechamente relacionadas DPP-8 y DPP-9. Alogliptin no es un inhibidor de las enzimas CYP-450 y no bloquea el canal hERG a concentraciones de hasta 30 μM. Alogliptin (SYR-322) produce mejoras dependientes de la dosis en la tolerancia a la glucosa y aumenta los niveles de insulina en plasma en ratas hembras Wistar grasos. La administración aguda de alogliptina da como resultado una disminución significativa de la actividad de la DPP-4 plasmática y aumenta el GLP-1 activo en plasma. La alogliptina mejora la tolerancia a la glucosa a una dosis de 0,3 mg / kg y superior, con un aumento dependiente de la dosis en el IRI plasmático, lo que sugiere que la mejora de la tolerancia a la glucosa se debe a la capacidad de la alogliptina para mejorar la secreción de insulina. \ n Ensayo de DPP-4 Se preparan soluciones de compuestos de ensayo en concentraciones variables (concentración final ≤10 mM) en DMSO y luego se diluyen en tampón de ensayo que comprende: Tris 20 mM, pH 7,4; KCl 20 mM y BSA 0,1 mg / ml. Se añade DPP-4 humana (concentración final 0,1 nM) a las diluciones y se preincuba durante 10 minutos a temperatura ambiente antes de que se inicie la reacción con AP-7-amido-4-trifluorometilcumarina (AP-AFC; concentración final 10 µM). . El volumen total de la mezcla de reacción es de 10-100 μL dependiendo de los formatos de ensayo utilizados (placas de 384 o 96 pocillos). La reacción se sigue cinéticamente (excitación λ = 400 nm; emisión λ = 505 nm) durante 5 - 10 minutos o se mide un punto final después de 10 minutos. Las constantes de inhibición (IC50) se calculan a partir de las curvas de progreso de la enzima utilizando modelos matemáticos estándar.

Grupos de Producto : Proteasas > Inhibidor de DPP-4