Bazedoxifeno HCl Licenciado y fabricado por Pfizer 198480-56-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 507.06 Bazedoxifeno HCl es un modulador de receptor de estrógeno (SERM) novedoso, no esteroideo, basado en indol, que se une a ERα y ERβ con IC50 de 23 nM y 89 nM, respectivamente. \ n Actividad biológica El bazedoxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) de tercera generación. El bazedoxifeno no estimula la actividad transcripcional mediada por ERα y actúa como un antagonista del estradiol en células cultivadas de cáncer de mama (bMCF-7). Se observan resultados similares en otras líneas celulares que incluyen CHO (ovárico), HepG2 (hepático) o GTI-7 (neuronal) con bazedoxifeno que no tiene actividad agonista de ERα y actúa como antagonista de la acción del estradiol. El bazedoxifeno no estimula la proliferación de células MCF-7 pero inhibió la proliferación inducida por 17β-estradiol con IC50 de 0,19 nM. En un modelo de rata inmadura, el bazedoxifeno aumenta el peso húmedo uterino en un 35% a una dosis de 0,5 mg / kg en comparación con un aumento del 85% con raloxifeno a la misma dosis y un aumento del 300% en el peso uterino con etinilestradiol a una dosis de 10 μg. /kg. Las ratas ovarectomizadas tratadas con 0,3 mg / d de bazedoxifeno mostraron un mantenimiento de la masa ósea y la resistencia ósea similar a los efectos observados con 2 µg / d de etinilestradiol, 3 mg / d de raloxifeno o animales operados de forma simulada.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor del receptor de estrógeno / progestágeno