OC000459 851723-84-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 348,37 OC000459 es un antagonista potente y selectivo del receptor de prostanoides D 2 (DP2) con IC50 de 13 nM. Fase 2 \ n Actividad biológica OC000459 inhibe la unión de [3H] PGD2 a membranas de células CHO transfectadas con DP2 humano con Ki de 13 nM. OC000459 también desplaza [3H] PGD2 de las membranas de los linfocitos Th2 humanos con Ki de 4 nM. OC000459 antagoniza la movilización de calcio mediada por PGD2 de una manera dependiente de la concentración con IC50 de 28 nM en células CHO intactas que expresan DP2. OC000459 inhibe la quimiotaxis de células Th2 humanas en respuesta a PGD2 (10 nM) con IC50 de 28 nM. OC000459 OC000459 administrado a dosis de 2 mg / kg po en ratas Sprague-Dawley muestra una vida media plasmática de 2,9 horas, tiempo en el que se alcanza la concentración plasmática máxima de 1,3 horas, la concentración plasmática máxima alcanzada es 1,54 μg / ml. OC000459 administrado por vía oral 0,5 horas antes de la inyección de DK-PGD2 conduce a una reducción dependiente de la dosis en la eosinofilia sanguínea con ED50 de 0,04 mg / kg en ratas. OC000459 administrado por vía oral 0,5 horas antes de la inyección de DK-PGD2 también conduce a una inhibición de la acumulación de eosinófilos ED50 dependiente de la dosis de 0,01 mg / kg en ratas. OC000459 (200 mg dos veces al día durante 28 días) administrado en pacientes con asma persistente moderada muestra una mejora en la calidad de vida según se analizó tanto para la población de análisis completo (AF) como para la población por protocolo (PP). En esos pacientes, OC000459 mejora las puntuaciones de los síntomas nocturnos, reduce la media geométrica del recuento de eosinófilos en el esputo y las infecciones respiratorias. El tratamiento con OC000459 (200 mg dos veces al día) inhibe las respuestas asmáticas tardías y el aumento posterior al alérgeno de los eosinófilos en el esputo en pacientes asmáticos sin tratamiento previo con esteroides.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor de GPR