GW9508 885101-89-3

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 347.41 GW9508 es un agonista potente y selectivo de FFA1 (GPR40) con pEC50 de 7.32, 100 veces selectivo contra GPR120, estimula la secreción de insulina de una manera sensible a la glucosa. \ n Actividad biológica Se ha demostrado que GW9508 es al menos 100 veces selectivo contra otros 220 GPCR, 60 quinasas, 63 proteasas, siete integrinas y 20 receptores nucleares, incluidos PPARα, δ y γ (pEC50 4.0, 4 y 4.9, respectivamente). GW9508 produce un aumento dependiente de la concentración en las concentraciones de Ca2 + intracelular a través de la activación del receptor GPR40 y el receptor GPR120. GW9508 es activo como agonista tanto en GPR40 como en GPR120, es aproximadamente 100 veces más selectivo para GPR40 con respecto a GPR120. GW9508 produce un aumento dependiente de la concentración (pEC50 = 6,14) en la secreción de insulina estimulada por glucosa a niveles altos de glucosa (25 mM). GW9508 estimuló de manera dependiente la secreción de insulina de una manera sensible a la glucosa en las células MIN6. Además, GW9508 es capaz de potenciar el aumento mediado por KCl en la secreción de insulina en las células MIN6. GW9508 indujo hiperpolarización y apertura de canales KATP en células β de rata. GW9508 inhibe la expresión de CCL17 y CCL5 de una manera sensible a la toxina pertussis. GW9508 suprime aún más la expresión de IL-11, IL-24 e IL-33 inducida en células HaCaT por TNF-α e IFN-γ. GW9508 también inhibe la producción de CCL5 y CXCL10 por los queratinocitos epidérmicos humanos normales.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor de GPR