AZD1981 802904-66-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 388,87 AZD1981 es un antagonista potente y selectivo del receptor CRTh2 (DP2) con IC50 de 4 nM, que muestra una selectividad> 1000 veces superior a más de 340 otras enzimas y receptores, incluidos DP1. Fase 2. \ n Actividad biológica AZD1981, como potente antagonista en un sistema celular relevante para la enfermedad, inhibe la expresión de CD11b inducida por DK-PGD2 en eosinófilos humanos con una CI50 de 10 nM. AZD1981 bloquea el cambio de forma mediado por DP2 en eosinófilos y basófilos humanos en sangre, así como la quimiotaxis de células Th2 y eosinófilos humanos mediada por DP2. Además, AZD1981 también bloquea la unión de [3H] PGD2 a DP2 recombinante de ratón, rata, cobaya, conejo y perro. AZD1981 tiene una alta biodisponibilidad oral en ratas Sprague Dawley macho. En el modelo de extremidades traseras de cobaya, AZD1981 (100 nM) inhibe completamente la movilización de eosinófilos inducida por DK-PGD2.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor de GPR