GSK1292263 1032823-75-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 456.56 GSK1292263 es un nuevo agonista de GPR119, que muestra potencial para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Fase 2. \ n Actividad biológica GSK-1292263 se selecciona de 1538 compuestos usando Hypo1, el valor de ajuste y la estimación de GSK-1292263 que está alineado en Hypo1 son 8,8 y 7,7 (nM), respectivamente. GSK-1292263 administrado en una dosis única de 3-30 mg / kg en ausencia de nutrientes se correlaciona con niveles aumentados de péptidos gastrointestinales circulantes, incluido el péptido 1 similar al glucagón (GLP-1), polipéptido inhibidor gástrico (GIP), péptido YY (PYY) y glucagón en ratas macho Sprague-Dawley, el aumento aumenta después de la administración de glucosa en la prueba de tolerancia oral a la glucosa (OGTT). GSK-129226 aumentos significativos en la respuesta máxima de insulina y el AUC de insulina (0-15 min) de 30-60% en comparación con los valores en la cohorte de control del vehículo en la prueba de tolerancia a la glucosa intravenosa en ratas, esta regulación positiva de la insulina se correlacionó con un aumento significativo en la tasa de eliminación de glucosa. GSK-1292263 se asocia con un aumento estadísticamente significativo de la inmunorreactividad a la insulina en secciones pancreáticas en un estudio de 6 semanas realizado en ratas grasas diabéticas Zucker, en comparación con la inmunorreactividad a la insulina en muestras obtenidas de ratas que recibieron el control del vehículo. GSK-1292263 administrado a una dosis de 10 o 30 mg / kg o vehículo control 2 horas antes de la infusión de insulina en pinzas hiperinsulinémicas-euglucémicas estimula la secreción de glucagón sin aumentar los niveles de glucosa en sangre en ratas Sprague-Dawley.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor de GPR