Apigenina 520-36-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 270.24 La apigenina es un potente inhibidor de P450 para CYP2C9 con Ki de 2 μM. \ n Actividad biológica La apigenina inhibe la PKC al competir con el trifosfato de adenosina (ATP). La apigenina también reduce el nivel de fosforilación de proteínas celulares estimulada por TPA e inhibe la expresión de c-jun y c-fos inducida por TPA. La apigenina exhibe el efecto de reversión sobre la morfología transformada de las células NIH3T3 transformadas con vH-ras. Se ha demostrado que la apigenina posee propiedades antimutagénicas en un entorno de genotoxicidad inducida por nitropireno en células de ovario de hámster chino. La apigenina suprime la actividad y la expresión de la ciclooxigenasa-2 y del óxido nítrico sintasa-2 inducidas por LPS en macrófagos de ratón. Se ha informado que la apigenina inhibe la actividad de la proteína quinasa C, la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK), la transformación de fibroblastos embrionarios de ratón C3HI y oncogenes posteriores en células NIH3T3 transformadas con v-Ha-ras. La apigenina bloquea la quinasa regulada por la proliferación de peroxisomas (ERK), una MAPK en hepatocitos aislados. Se ha demostrado además que la apigenina regula negativamente la expresión del intercambiador de Na + / Ca2 +, una proteína importante para la extrusión de calcio en miocitos cardíacos de rata neonatal. La apigenina induce una detención reversible de G2 / M y G0 / G1 al inhibir la actividad de la quinasa p34 (cdc2), acompañada de una mayor estabilidad de la proteína p53 en las células epidérmicas y los fibroblastos. La apigenina también es eficaz para inhibir la regulación positiva de la molécula de adhesión intracelular 1 inducida por TNFα en células endoteliales humanas cultivadas. La apigenina inhibe la expresión de HIF-1α y VEGF a través de las vías PI3K / Akt / p70S6K1 y HDM2 / p53 en células de cáncer de ovario humano. La apigenina inhibe la diferenciación suprimiendo la transducción de la señal MAPK y reduciendo el nivel del factor de transcripción API en los queratinocitos humanos. La apigenina también inhibe la proliferación de queratinocitos humanos. La apigenina regula negativamente la producción de IL-4 en ratones BALB / C inmunizados con ovoalbúmina. La apigenina inhibe las metástasis pulmonares del melanoma al alterar la interacción de las células tumorales con el endotelio. Se ha demostrado que la apigenina causa un aumento significativo en el peso uterino y la concentración uterina general del receptor de estrógeno (ER) -α en ratones hembra (64) y también suprime el crecimiento de células de cáncer de próstata y mama a través del receptor de estrógeno β1. La apigenina suprime los niveles de IGF-I en xenoinjertos de tumores de próstata y aumenta los niveles de IGFBP-3, una proteína de unión que secuestra IGF-I en la circulación vascular. La apigenina (12,5 mg / kg) aumenta la proliferación celular en la circunvolución dentada del hipocampo de ratones adultos.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor P450