Avasimibe 166518-60-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 501.72 Avasimibe inhibe ACAT con IC50 de 3.3 μM, también inhibe las isoenzimas P450 humanas CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19 con IC50 de 2.9 μM, 13.9 μM y 26.5 μM, respectivamente. \ n Actividad biológica Avasimibe a una concentración de 1μg / mL causa una reducción del colesterol total (CT) y del colesterol esterificado (EC) al inhibir la unión de LDL y disminuir el número de receptores captadores durante la formación de células espumosas en macrófagos humanos derivados de monocitos (HMM). Avasimibe a una concentración de 2 μg / ml mejora la salida de colesterol de las células espumosas de HMM establecidas que se preincutan con 10 μg / ml de LDL. Avasimibe inhibe la acumulación de lipoproteína (a) en los medios de cultivo del hepatocito primario de mono de una manera dependiente de la dosis con una inhibición del 11,9% al 31,3%, el cambio se asocia principalmente con una disminución de la ApoA. La incubación de avasimiba a una concentración de 10 nM, 1 μM y 10 μM durante 24 horas en células HepG2 reduce la secreción de ApoB en el medio en un 25%, 27% y 43%, respectivamente. La avasimiba disminuye la secreción de ApoB al aumentar la degradación intracelular de ApoB en lugar de disminuir la síntesis de ApoB. Avasimibe inhibe ACTC con IC50 de 3,3 μM en macrófagos IC-21 teniendo en cuenta la concentración total de inhibidor en la muestra de ensayo. Avasimibe inhibe las isoenzimas P450 humanas CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19 con IC50 de 2,9 μM, 13,9 μM y 26,5 μM, respectivamente. Avasimibe inhibe la expresión de ACAT-1 y la síntesis de ésteres de colesterol en líneas celulares de glioma. Avasimibe inhibe el crecimiento de las células del glioma al inducir la detención del ciclo celular y la apoptosis debido a la activación de caspasa-8 y caspasa-3. Avasimibe reduce significativamente los niveles de lipoproteína (a) y colesterol total en nueve monos machos sanos con una dieta de pienso normal tratados por vía oral con CI-1011 a 30 mg / kg por día durante 3 semanas, los niveles de lipoproteína (a) y colesterol total se reducen a 68 y 73% de los niveles de control, respectivamente. Avasimibe disminuye el colesterol total debido principalmente a la reducción de las lipoproteínas de baja densidad (LDL). Avasimibe disminuye la carga de placa amiloide en la corteza y el hipocampo y reduce los niveles de Abeta40 y Abeta42 insolubles y fragmentos C-terminales de la proteína precursora amiloide (APP) en extractos cerebrales en ratones transgénicos APP humanos jóvenes. Avasimibe reduce las placas amiloides difusas mediante la supresión de la astrogliosis y la activación microglial mejorada en ratones transgénicos APP humanos envejecidos.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor P450