Abiraterona 154229-19-3

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 349.51 La abiraterona es un potente inhibidor de CYP17 con IC50 de 2 nM. \ n Actividad biológica La abiraterona se une e inhibe el receptor de andrógenos (AR) de tipo salvaje y mutante. La abiraterona inhibe la proliferación in vitro y la expresión génica regulada por el receptor de andrógenos de las células de cáncer de próstata positivas al receptor de andrógenos, lo que podría explicarse por el antagonismo del receptor de andrógenos además de la inhibición de la esteroidogénesis. De hecho, la activación del receptor de andrógenos mutante por eplerenona es inhibida por concentraciones mayores de abiraterona. La abiraterona desplaza el ligando de WT-AR y T877A con EC50 de 13,4 µM y 7,9 µM, respectivamente. La abiraterona inhibe la actividad liasa con una CI50 de 5,8 nM en microsomas de testículo de rata. El acetato de abiraterona inhibe significativamente la secreción de T (-48%) y, a su vez, aumenta la concentración de LH (192%). La abiraterona inhibe CYP17 con una CI50 de 72 nM, en microsomas testiculares humanos. La abiraterona no logra reducir significativamente el tamaño de ninguno de los órganos. La abiraterona reduce fuertemente los niveles de testosterona, casi alcanzando el nivel de control de la orquiectomía. Abiraterone reduce los niveles de testosterona en más del 95% en comparación con el grupo de control.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor P450