.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 240.21 La alizarina inhibe fuertemente la isoforma P450 CYP1A1, CYP1A2 y CYP1B1 con IC50 de 6.2 μM, 10.0 μM y 2.7 μM, respectivamente; inhibe débilmente CYP2A6 y CYP2E1, y no inhibe CYP2C19, CYP3A4 y CYP3A5. \ n Actividad biológica La alizarina inhibe débilmente CYP2A6 y CYP2E1. La alizarina muestra una inhibición competitiva contra CYP1B1 con Ki de 0,5 µM. La alizarina deduce la mutagenicidad de MeIQx, que induce cada CYP1A2 o CYP1B1, mientras que no reduce eficazmente la mutación inducida por B [a] P. La alizarina exhibe antioxidantes contra radicales fenoxilo derivados del yodofenol, radicales aniónicos superóxido y peroxidación lipídica en microsomas de hígado de rata. La alizarina también reduce el contenido hepático de sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico y el nivel sérico de alanina aminotransferasa en animales envenenados. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor P450
