.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 379.48 AZD1208 es un inhibidor de quinasa Pim potente y disponible por vía oral con IC50 de 0.4 nM, 5 nM y 1.9 nM para Pim1, Pim2 y Pim3, respectivamente. Fase 1. \ n Actividad biológica AZD1208 es un inhibidor de Pim potente y altamente selectivo disponible por vía oral que inhibe eficazmente las tres isoformas. AZD1208 inhibe el crecimiento de varias líneas celulares de AML y la sensibilidad se correlaciona con el nivel de expresión de Pim-1, activación de STAT5 y presencia de mutación de proteína tirosina quinasa. AZD1208 provoca detención del ciclo celular y apoptosis en células MOLM-16 en cultivo. Esto se acompaña de una reducción dependiente de la dosis en la fosforilación de BAD, 4EBP1 y p70S6K. Además, AZD1208 conduce a una potente inhibición del crecimiento de colonias de células primarias de AML a partir de aspirados de médula ósea y regula a la baja la fosforilación de los objetivos de Pim. AZD1208 suprime el crecimiento de tumores de xenoinjerto MOLM-16 y KG-1a in vivo de una manera proporcional a la dosis. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
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Información química
Molecular Weight (MW)
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379.48
|
Formula
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C21H21N3O2S
|
CAS No.
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1204144-28-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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75 mg/mL
heating
(197.63 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de Pim