CX-6258 HCl 1353859-00-3

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 498.40 CX-6258 HCl es un inhibidor de la quinasa pan-Pim potente y eficaz por vía oral con IC50 de 5 nM, 25 nM y 16 nM para Pim1, Pim2 y Pim3, respectivamente. \ n Actividad biológica CX-6258 muestra actividad antiproliferativa contra un panel de líneas celulares de cáncer humano con IC50 de 0,02-3,7 µM, en su mayoría sensibles a las líneas celulares de leucemia aguda. Las combinaciones de CX-6258 con doxorrubicina (relación molar 10: 1) y CX-6258 con paclitaxel (relación molar 100: 1) producen muerte celular sinérgica con valores de índice de combinación (CI50) iguales a 0,4 y 0,56, respectivamente. CX-6258 provoca una inhibición dependiente de la dosis de la fosforilación de dos proteínas pro-supervivencia, Bad y 4E-BP1, en los sitios específicos de la quinasa Pim S112 y S65 y T37 / 46, respectivamente. CX-6258 exhibe una eficacia dependiente de la dosis en la supresión del crecimiento tumoral en ratones portadores de xenoinjertos MV-4-11, con una dosis de 50 mg / kg que produce un 45% de inhibición del crecimiento tumoral (TGI) y una dosis de 100 mg / kg que produce un 75% de actividad TGI Pim ensayo Las inhibiciones de Pim-1 y Pim-2 se miden en ensayos radiométricos usando Pim-1 recombinante humano a [ATP] = 30 µM (sustrato RSRHSSYPAGT) y Pim-2 recombinante humano a [ATP] = 5 µM (sustrato RSRHSSYPAGT). El ensayo radiométrico para Pim-3 usa RSRHSSYPAGT como sustrato en presencia de [ATP] = 155 µM.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de Pim