GW501516 317318-70-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 453.50 GW501516 es un agonista de PPARβ / δ potente y altamente selectivo, con EC50 de 1 nM, con una selectividad 1000 veces mayor que hPPARα y hPPARγ. Fase 4. \ n \ n Se ha demostrado que la actividad biológica GW501516 es 1000 veces más selectiva en comparación con los subtipos existentes. GW501516 aumenta la expresión del casete A1 de unión a ATP del transportador de colesterol inverso e induce la salida de colesterol específica de la apolipoproteína A1 en macrófagos, fibroblastos y células intestinales. GW501516 puede regular la expresión de genes implicados en el catabolismo de lípidos y el desacoplamiento de energía en las células del músculo esquelético. Además, se ha demostrado que GW501516 bloquea la resistencia a la insulina y la activación del factor nuclear κB inducida por ácidos grasos. GW 501516 reduce la sobrerregulación inducida por IFNγ de TNFα y NO sintasa inducible, y mostró actividad antiinflamatoria. GW501516 aumenta drásticamente el colesterol de lipoproteínas de alta densidad en suero al tiempo que reduce los niveles de lipoproteínas de baja densidad de densidad pequeña, triglicéridos en ayunas e insulina en ayunas cuando se administra a monos rhesus obesos de mediana edad resistentes a la insulina. GW501516 induce la β-oxidación de ácidos grasos en miotubos L6 y en músculos esqueléticos de ratón. El tratamiento con GW501516 en ratones alimentados con una dieta rica en grasas mejora la obesidad inducida por la dieta y la resistencia a la insulina. El tratamiento con GW501516 también mejora drásticamente la diabetes, como lo demuestra la disminución de los niveles de glucosa plasmática e insulina en sangre en ratones ob / ob genéticamente obesos.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de PPAR