Rosiglitazona 122320-73-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 357.43 La rosiglitazona es un potente agente antihiperglucémico y un potente sensibilizador de insulina tiazolidindiona con IC50 de 12, 4 y 9 nM para adipocitos de rata, 3T3-L1 y humanos, respectivamente. \ n \ n Actividad biológica La rosiglitazona aumenta notablemente la fosforilación de la treonina 172 dentro de la subunidad α de AMPK, con un aumento de la relación AMP: ATP. Se ha informado que la rosiglitazona disminuye la síntesis de colesterol en varias líneas celulares de una manera independiente del receptor γ activado por el proliferador de peroxisoma. La rosiglitazona activa los complejos de AMPK que contienen tanto α1 como α2, y esto conduce a un marcado aumento en la fosforilación de acetil-CoA carboxilasa. La rosiglitazona activa PPAR-gamma2 que actúa como un inhibidor dominante de la osteoblastogénesis en la médula ósea murina in vitro. La rosiglitazona aumenta la secreción de adiponectina de las células omentales hasta 2,3 veces más, mientras que la secreción de las células adiposas subcutáneas no se ve afectada. La rosiglitazona cambia las características morfológicas y los perfiles de proteínas de las mitocondrias en los adipocitos 3T3-L1. La administración de rosiglitazona da como resultado una pérdida ósea significativa, que incluye una disminución del volumen óseo, la anchura trabecular y el número trabecular y un aumento del espaciamiento trabecular. La rosiglitazona también conduce a una disminución en la tasa de formación ósea, con un aumento simultáneo del contenido de grasa en la médula ósea. La rosiglitazona disminuye la expresión de los genes específicos de osteoblastos Runx2 / Cbfa1, Dlx5 y el colágeno alfa1 (I), mientras que aumenta la expresión de la proteína de unión a ácidos grasos específica de adipocitos aP2. La rosiglitazona regula al alza las transcripciones de genes que codifican proteínas mitocondriales en adipocitos blancos de ratones ob / ob, acompañado de un aumento de la masa mitocondrial y cambios en la estructura mitocondrial.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de PPAR