GW9662 22978-25-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 276,68 GW9662 es un antagonista de PPAR selectivo para PPARγ con IC50 de 3,3 nM, con una selectividad funcional de al menos 100 a 1000 veces en células con PPARγ frente a PPARα y PPARδ. \ n \ n Actividad biológica GW9662 se une a Cys (285) en PPARgamma, que se conserva entre los tres PPAR. GW9662 actúa como un antagonista de PPARgamma que se confirma en un ensayo de inhibición de la diferenciación de adipocitos. GW9662 previene la activación de PPARγ e inhibe el crecimiento de líneas celulares de tumores mamarios humanos (MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231) con IC50 de 20 μM-30 μM, lo que sugiere la existencia de propiedades agonistas de PPARγ de GW9662 o crecimiento -mecanismos inhibidores independientes de PPARγ. El tratamiento conjunto con rosiglitazona (50 μM) y GW9662 (10 μM) da como resultado un número de células viables estadísticamente más bajo después de 7 días en las células MDA-MB-231. Los ligandos de PPARγ1 podrían suprimir la formación de osteoclastos inducida por RANKL en células primarias mieloides murinas (BM) y RAW264.7. Es importante destacar que la supresión por estos ligandos se invierte de una manera dependiente de la concentración con GW 9662 (2 µM). GW 9662 (2 μM) bloquea la supresión de IL-4 de la formación de osteoclastos en BM. GW 9662 (1 μM) bloquea la activación de RANKL de NF-κB en células RAW264.7. GW9662 (10 μM) inhibe la adipogénesis inducida por hormonas y agonistas de preadipocitos primarios de pacientes con enfermedad ocular tiroidea. El pretratamiento con LPS (1 mg / kg ip) atenúa significativamente todos los marcadores de lesión renal y disfunción causada por lesión por isquemia / reperfusión (I / R) en ratas. Más notablemente, GW9662 (1 mg / kg ip) elimina los efectos protectores de LPS.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de PPAR