Azilsartán Medoxomil 863031-21-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 568.53 Azilsartan Medoxomil es un potente antagonista del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1), inhibe el RAAS, con una IC50 de 2.6 nM, exhibe una selectividad> 10,000 veces mayor que AT2 . \ n Actividad biológica Azilsartan medoxomil es un profármaco, que se convierte rápidamente en el resto activo, azilsartan (TAK-536), por hidrólisis de éster en el intestino y el plasma durante la absorción después de la administración oral. Azilsartán bloquea selectivamente la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 (angiotensina II tipo 1) que se encuentran en el músculo liso vascular y la glándula suprarrenal, promoviendo así la vasodilatación y una disminución de los efectos de la aldosterona. El azilsartán es un antagonista muy selectivo del receptor AT1, con una CI50 de 2,6 nM, que muestra una afinidad> 10.000 veces mayor por el receptor AT1 en comparación con el receptor AT2, y no ha mostrado afinidad por otros receptores cardíacos o canales iónicos. El efecto inhibidor de Azilsartan persiste después del lavado del compuesto libre (valor de CI50 de 7,4 nM). Azilsartán también inhibe la acumulación de inositol 1-fosfato (IP1) inducido por angiotensina II en el ensayo celular con un valor de IC50 de 9,2 nM, y este efecto es resistente al lavado (valor de IC50 de 81,3 nM).

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor de RAAS