Hemifumarato de aliskiren 173334-58-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; acolchado: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 609.83 El hemifumarato de aliskiren es un inhibidor directo de la renina con IC50 de 1.5 nM. \ n Actividad biológica El hemifumarato de aliskiren parece unirse tanto a la bolsa de unión hidrofóbica S1 / S3 como a un subbolsillo grande y distinto que se extiende desde el sitio de unión de S3 hacia el núcleo hidrofóbico de la renina. La biodisponibilidad oral del hemifumarato de aliskiren es del 2,4% en ratas, el 16% en titíes y aproximadamente el 2,5% en humanos. Hemifumarato de aliskiren (El tratamiento oral una vez al día con hemifumarato de aliskiren reduce la presión arterial de manera eficaz, con un perfil de seguridad y tolerabilidad, en pacientes con hipertensión leve a moderada. \ N Ensayo de inhibición enzimática Todas las reacciones se llevan a cabo en un microtitulación opaco negro de fondo plano Se mezclan hemifumarato de aliskiren en DMSO (2 μL) con 100 μL del tampón de ensayo (Tris-HCl 50 mM (pH 7,9), NaCl 100 mM) que contiene 5 μL de renina humana recombinante activada con tripsina (concentración final de enzima de 50 μM) y la solución se preincubó a temperatura ambiente durante 10 min. A continuación, 2 μM del sustrato (Arg-Glu (EDANS) -Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Val-Ile-His -Thr-Lys (DABCYL) -Arg) en 100 μL del tampón de ensayo se agrega y la mezcla resultante se incuba a 37 ° C durante 90 min. Una vez completada la incubación, la concentración de angiotensina I generada se mide por fluorescencia a 492 nm (excitación a 340 nm) utilizando un lector de etiquetas múltiples.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor de RAAS