Irbesartan 138402-11-6

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 428.53 Irbesartan (SR-47436, BMS-186295) es un antagonista del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) altamente potente y específico con IC50 de 1.3 nM. \ n Biológico Actividad Irbesartan compite con la angiotensina II (AII) por unirse al subtipo de receptor AT1 y antagoniza la contracción inducida por AII en el anillo de la aorta de conejo con una CI50 de 4 nM. Irbesartan no tiene afinidad por los receptores AT2. Irbesartan (10 μM) bloquea el aumento inducido por angiotensina II en las integrinas αv, β1, β3 y β5, osteopontina y α-actinina mRNA y niveles de proteína en fibroblastos cardíacos de rata, lo que conduce a la disminución de la unión celular a las proteínas de la matriz extracelular (ECM) . El tratamiento con irbesartán induce notablemente la expresión del gen marcador adipogénico de la proteína adiposa 2 (aP2) en las células 3T3-L1 de una manera dependiente de la concentración con una CE50 de 3,5 µM y una inducción de 3,3 veces a la concentración de 10 µM. Irbesartan (10 μM) induce notablemente la actividad transcripcional del receptor γ activado por el proliferador de peroxisoma (PPARγ) en 3,4 veces independiente de su acción de bloqueo del receptor AT1. El pretratamiento con Irbesartan (~ 10 μM) disminuye la apoptosis inducida por angiotensina II en células de músculo liso vascular de rata al bloquear la internalización de angiotensina II de una manera dependiente de la concentración. La administración oral de irbesartán (1 mg / kg) reduce la hipertensión inducida por angiotensina II (AII), equipotente con losartán en ratas normotensas conscientes, marcadamente más activo que losartán (10 mg / kg) en monos cinomolgus normotensos. La administración de irbesartán (7 mg / kg / día) previene significativamente la apoptosis del músculo esquelético y la atrofia muscular en ratas con insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) inducida por monocrotalina, que está relacionada con la disminución del nivel de TNFα y se atribuye al bloqueo del receptor AT1.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor de RAAS