Enalaprilato dihidrato 84680-54-6

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 348,4 Enalaprilat es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) con IC50 de 1,94 nM. \ n Actividad biológica Enalaprilat tiene una alta afinidad por la ECA endotelial humana con IC50 de 1,94 nM ensayo de unión in vitro desplazando una concentración saturante de [125I] 351A, un análogo de lisinopril radiomarcado de los sitios de unión de ACE, y muestra una relación de selectividad de bradicinina / angiotensina I de 1,00 calculada a partir de experimentos de doble desplazamiento. Enalaprilat tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la actividad de conversión de Aβ42 en Aβ40 que se encuentra en el dominio N de la ECA, exhibiendo una IC50 10 veces menor (0.003 ~ 0.01 μM) que el captopril (0.03 ~ 0.1 μM). Enalaprilat (100 nM) bloquea la proteína quinasa C épsilon activando directamente el receptor de bradicinina B1 en el sitio de unión canónico de Zn2 +, lo que lleva a una producción prolongada de óxido nítrico (NO) en células endoteliales microvasculares de pulmón humano tratadas con citocinas. Enalaprilat atenúa el crecimiento de fibroblastos cardíacos de rata neonatal inducido por IGF-I (reducción del 30%) de una manera dependiente de la concentración, con IC50 de 90 mM. Enalaprilat tiene características de ionización desfavorables para permitir una potencia suficiente para la administración oral, por lo que Enalaprilat solo es adecuado para administración intravenosa, que se supera mediante la esterificación con etanol para producir Enalapril. La administración de Enalaprilat induce una reducción significativa de la PAM a los 70 minutos en comparación con el grupo de placebo durante el choque hemorrágico en ratas, y da como resultado una reducción del 50% de CO, una tendencia general a la extravasación de EB que es significativa en el riñón y los pulmones, y una aumento significativo de la extravasación de EB ileal (53%). Enalaprilat no tiene ningún efecto en corazones no hipertrofiados, pero atenúa significativamente el mayor aumento de la presión telediastólica del ventrículo izquierdo en corazones hipertrofiados en comparación con ningún fármaco.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor de RAAS