PD123319 130663-39-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 508.61 PD 123319 es un antagonista potente y selectivo del receptor de angiotensina II AT2 con IC50 de 34 nM. \ n Actividad biológica Se ha demostrado que PD 123319 discrimina entre dos subclases de receptores AII en muchos tejidos diferentes. 125I-AII etiquetó específicamente dos clases de sitios de unión para AII en una preparación de membrana de células de glomerulosa suprarrenal bovina. La primera clase (sensible a DuP-753) representa aproximadamente el 85% de los sitios de unión totales para AII y posee una alta afinidad (IC50 de 92,9 nM) por DuP-753. PD-123319 no tiene ningún efecto sobre la unión de 125I-AII a este sitio. La segunda clase de sitios de unión es más sensible a PD-123319, con una CI50 de 6,9 ​​nM y tiene una afinidad mucho menor por DuP-753 (CI50 alrededor de 10 microM). PD 123319 no tiene ningún efecto sobre la autorregulación del flujo sanguíneo cerebral. El bloqueo agudo del receptor AT2 no influye en la autorregulación del FSC. La administración intravenosa de PD 123319 a ratas hipertensas conscientes provoca un aumento inmediato de la PAM dependiente de la dosis que se mantiene durante aproximadamente 7,4 min con 3 mg / kg de PD 123319.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor de RAAS