Ir6976 136194-77-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 377,42 Go6976 es un potente inhibidor de PKC con IC50 de 7,9 nM, 2,3 nM y 6,2 nM para PKC (cerebro de rata), PKCα y PKCβ1, respectivamente. También es un potente inhibidor de JAK2 y Flt3. \ n Actividad biológica Go6976 no tiene ningún efecto sobre la actividad quinasa de los subtipos de PKC independientes de Ca (2 +) delta, épsilon y zeta. Además de WT JAK2, Go6976 también inhibe las formas mutantes (JAK2 V617F y TEL-JAK2) que se encuentran en las neoplasias malignas hematológicas y tiene actividad contra las formas mutantes de FLT3. En las células de AML, Go6976 reduce la supervivencia al 55% del control en los casos de FLT3-ITD y al 69% en las muestras de FLT3-WT. Go 6976 inhibe de forma potente la inducción del VIH-1 por Bryostatin 1, factor de necrosis tumoral alfa e interleucina 6. Go6976 (2,5 mg / kg ip), como inhibidor de PKD, previene eficazmente la lesión hepática aguda inducida por LPS / D: -GalN por inhibición de la activación de MAPK para reducir la producción de TNF-α y mejora significativamente la supervivencia de los ratones desafiados con LPS / D-GalN. Ensayo de actividad de PKC En resumen, para medir PKCα, PKCβ1 y PKC de cerebro de rata, la mezcla de ensayo de 200 μl contiene HEPES 50 mM (pH7,5), MgCl2 5 mM, EDTA 1 mM, EGTA 1,25 mM, CaC12 1,32 mM, Ditiotreitol 1 mM, 1 μg de fosfatidilserina, 0,2 μg de dioleína, 40 μg de histona Hi, [γ-32P] ATP 10 μM (1 μCi / ml) y 5-10 unidades (pmol de Pi / min) de PKC. Los ensayos se inician mediante la adición de [γ-32P] ATP, se incuban durante 5 min a 30 ° C, se detienen mediante la adición de 2 ml de H3PO4 al 8,5%, se filtran a través de filtros de nitrocelulosa de 0,45 μm y se evalúan mediante recuento de centelleo. Método Las células se suspenden a 2 x 105 por punto en 200 µl de RPMI / FCS al 10%. El inhibidor en investigación se agrega a la concentración apropiada y las células se incuban durante 48 ha 37 ° C, 5% de CO2. La actividad de MTS se mide con el kit CellTiter de acuerdo con las instrucciones del fabricante. Los resultados se expresan como porcentaje de control (células sin inhibidor).

Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de VEGFR