Telatinib 332012-40-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 409.83 Telatinib es un potente inhibidor de VEGFR2 / 3, c-Kit y PDGFRα con IC50 de 6 nM / 4 nM, 1 nM y 15 nM, respectivamente. Fase 2. \ n Actividad biológica Telatinib tiene valores de CI50 0,66, 0,17 y 2,5 veces más altos para VEGFR3, c-Kit y PDGFRβ que VEGFR2, respectivamente, mientras que vatalanib presenta valores de CI50 18, 20 y 16 veces más altos, respectivamente, lo que indica que Telatinib tiene un beneficio potencial sobre Vatalanib. Telatinib inhibe la autofosforilación de VEGFR2 en un ensayo de células completas con una CI50 de 19 nM, suprime la proliferación de células endoteliales de la vena umbilical humana dependiente de VEGF con una CI50 de 26 nM y bloquea el crecimiento estimulado por PDGF de las células del músculo liso aórtico humano con una CI50 de 249 nM. Telatinib muestra poca actividad inhibidora contra la vía de la quinasa Raf, la familia de receptores del factor de crecimiento epidérmico, la familia del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR) y el receptor Tie-2. Dado que el desarrollo del tumor y la metástasis se atribuyen a la vía de señalización de VEGFR desregulada, el tratamiento con telatinib inhibe significativamente el crecimiento del tumor y la metástasis al bloquear la señalización de VEGFR y, posteriormente, la angiogénesis del tumor. Además de la inhibición significativa de la angiogénesis tumoral, el tratamiento con telatinib induce una disminución significativa de la vasodilatación dependiente e independiente del endotelio, así como una reducción de la densidad capilar, lo que conduce a un aumento de la presión arterial sistólica y diastólica. La administración de telatinib como agente único muestra una potente actividad antitumoral en múltiples modelos de xenoinjerto de tumores humanos, incluidos el cáncer de mama MDA-MB-231, el cáncer de colon Colo-205, el cáncer de colon DLD-1 y el cáncer de pulmón de células no pequeñas H460. así como carcinoma de páncreas y próstata de una manera dependiente de la dosis.

Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de VEGFR