ZM 323881 HCl 193000-39-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Actividad biológica ZM323881 inhibe la proliferación de células HUVEC inducidas por VEGF-A, EGF y bFEF con IC50 de 8 nM, 1,9 μM y 1,6 μM, respectivamente. ZM323881 (10 nM) suprime los aumentos de la permeabilidad vascular mediados por VEGF-A en microvasos mesentéricos perfundidos en leopardo macho. ZM323881 (10 nM) bloquea el aumento de intensidad de la banda VEGF-R2 en el pulmón de las ranas leopardo macho. ZM323881 (1 μM) bloquea la activación de quinasa regulada extracelular, p38, Akt y óxido nítrico sintetasa endotelial (eNOS) por VEGF, pero no inhibió la activación de p38 por el ligando específico de VEGFR-1, factor de crecimiento placentario (PIGF) en células endoteliales aórticas humanas (HAEC). ZM323881 (1 μM) también perturba la extensión de la membrana inducida por VEGF, la migración celular y la formación de tubos por las HAEC. ZM323881 (1 μM) invierte la fosforilación estimulada por VEGF de CrkII y su proteína de unión con homología Src 2 (SH2) p130Cas, que se sabe que desempeñan un papel fundamental en la regulación de la migración de células endoteliales. ZM323881 (10 nM) bloquea completamente la actividad promotora de VEGF inducida por VEGF en células SCC-9. ZM323881 (10 nM) bloquea la acumulación de proteína Hif-1α estimulada por VEGF en células SCC-9. ZM323881 (10 nM) bloquea la activación de Rac1 inducida por VEGF a los 30 min en HUVEC. ZM323881 (10 nM) previene la fosforilación de tirosina Vav2 en respuesta a VEGF en HUVEC. Ensayo de unión ZM323881 se incuba (20 minutos, temperatura ambiente) con enzima en una solución tamponada de HEPES (pH 7,5) que contiene MnCl2 10 mM y ATP 2 μM, en placas de 96 pocillos recubiertas con poli (Glu, Ala, Tyr) 6: Sustrato de copolímero aleatorio 3: 1. Los datos de CI50 se interpolan mediante regresión no lineal (ecuación logística de cuatro parámetros) utilizando el software Microcal Origin.

Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de VEGFR