Apatinib 811803-05-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 493.58 Apatinib es un inhibidor selectivo de VEGFR2 biodisponible por vía oral con IC50 de 1 nM. \ n Actividad biológica Apatinib (YN968D1) es un inhibidor selectivo novedoso, biodisponible por vía oral con potencial actividades antiangiogénicas y antineoplásicas. Apatinib se une e inhibe selectivamente VEGFR2. Apatinib también puede suprimir de forma potente las actividades de Ret, c-kit y c-src con IC50 de 0,013 μM, 0,429 μM y 0,53 μM, respectivamente. Apatinib inhibe la fosforilación celular de VEGFR-2, c-kit y PDGFRβ. Apatinib inhibe significativamente la proliferación estimulada por VEGF 20 ng / mL (IC50 = 0.17μM). Apatinib inhibe eficazmente la proliferación, la migración y la formación de tubos de las células endoteliales de la vena umbilical humana inducida por FBS y bloquea la gemación del anillo aórtico de rata. Apatinib revierte la MDR mediada por ABCB1 y ABCG2 inhibiendo su función de transporte, pero no bloqueando la vía de AKT o ERK1 / 2 o regulando negativamente la expresión de ABCB1 o ABCG2. Apatinib potencia significativamente la citotoxicidad de los sustratos establecidos de ABCB1 y ABCG2 y aumenta la acumulación de DOX y Rho 123 en las células que sobreexpresan ABCB1 o ABCG2. Además, apatinib inhibió significativamente el marcado por fotoafinidad de ABCB1 y ABCG2 con [125I] yodoarilazidoprazosina de una manera dependiente de la concentración. Apatinib inhibe el crecimiento de una amplia gama de xenoinjertos de tumores humanos de una manera dependiente de la dosis significativa. Apatinib invierte la MDR mediada por ABCB1 en el modelo de xenoinjerto de ratón desnudo. Apatinib mejora significativamente la actividad antitumoral de la doxorrubicina en ratones desnudos que portan xenoinjertos K562 / ADR.

Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de VEGFR