.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 470.68 La enoxolona es un derivado triterpenoide pentacíclico del tipo beta-amirina obtenido de la hidrólisis del ácido glicirrícico, que se obtuvo de la hierba regaliz. \ n \ n Actividad biológica La enoxolona es un derivado triterpenoide pentacíclico del tipo beta-amirina obtenido de la hidrólisis del ácido glicirrícico, que se obtuvo a partir de la hierba regaliz. Inhibe las enzimas (15-hidroxiprostaglandina deshidrogenasa y delta-13-prostaglandina) que metabolizan las prostaglandinas PGE-2 y PGF-2α a sus respectivos 15-ceto-13,14-dihidro metabolitos que son inactivos. Esto provoca un aumento del nivel de prostaglandinas en el sistema digestivo. Las prostaglandinas inhiben la secreción gástrica pero estimulan la secreción pancreática y la secreción mucosa en los intestinos y aumentan notablemente la motilidad intestinal. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de la deshidrogenasa
